化学治疗及放射治疗是现代癌症治疗的两大主力，但是最令病患沮丧以及肿瘤科医师感到挫折的，莫过于癌细胞对化学及放射治疗产生抗性了。产生抗性的癌细胞对于化学及放射治疗均不会有效果，此时癌症的治疗就陷入最大的困境，而这也是现代癌症治疗医师、分子生物学家及抗癌药理学家所面对的最大课题之一。

肿瘤缺氧对癌细胞产生化学治疗及放射治疗抗性扮演非常重要的角色。肿瘤常因血管结构异常，以及癌细胞生长过快等因素，而容易造成局部缺氧的状态。肿瘤缺氧会改变组织局部的酸碱值，并影响许多基因的表现，而癌细胞基因表现改变与化学及放射治疗的抗性密切相关。肿瘤科医师在治疗患者时，常因肿瘤缺氧使得治疗效果大打折扣，但是过去并没有针对缺氧癌细胞的专一性疗法，这种情况在Tirapazamine研发成功后有了改变。Tirapazamine是新一代的化学药物，它在缺氧状态时会转变成为拓朴酶（topoisomerase）抑制剂，产生细胞毒性使癌细胞死亡，因此这种新化学药物在缺氧的状态下会发挥更好的疗效，可以与放射治疗或传统化学治疗药物同时并用，消灭缺氧程度不同之癌细胞，以减低产生化疗及放疗抗性的机率，使得治疗达到相辅相成的效果。

Tirapazamine在临床上的应用已逐渐受到重视。因为化学放射同步治疗是治疗局部晚期头颈癌最重要的疗法，而肿瘤缺氧又是化学放射治疗失败的主因，因此Tirapazamine首先就被用来作为头颈癌化学放射同步治疗时的药物。最近的一个重要的第二期临床试验，证实Tirapazamine可提升传统化学放射同步治疗之疗效：122位局部晚期头颈癌病患分为两组，其中接受Tirapazamine合并顺铂（ciaplatin）的化学放射同步治疗病患，其疗效要优于但用顺铂之化学放射疗法之病患。国内目前已有多家医学中心加入Tirapazamine治疗头颈癌的第三期的跨国临床试验。除头颈癌之外，Tirapazamine也被用于其他癌症的同步化学疗法，目前已有报告证实在非小细胞肺癌，合并Tirapazamine的化学治疗，其疗效要优于传统的化学治疗。Tirapazamine的主要副作用是肌肉酸痛，骨髓抑制，以及皮肤红疹，但是在有经验的肿瘤医师处理下应该都可以把副作用减到最低。

综上所述，Tirapazamine是新一代针对缺氧癌细胞的化学治疗药物，可能是未来化学放射同步治疗的重要首选药物之一。因为肿瘤缺氧不但会造成放射治疗抗性，也会造成化疗抗性，因此Tirapazamine也逐渐被证实在同步化疗中，可以提升整体的疗效。相信未来针对缺氧癌细胞的标的治疗会愈来愈受到重视，而Tirapazamine在癌症治疗的角色也会愈形重要。