肺癌是大多数已开发国家的主要健康问题，也是影响国人健康的重要问题之一。根据卫生署统计，在台湾地区肺癌已名列国人十大癌症死因的前两名，与肝癌并驾齐驱。

于所有的肺癌病患中，有85％为非小细胞肺癌（NSCLC），小细胞肺癌（SCLC）仅占15％。早期非小细胞肺癌之治疗以手术切除为主，于手术后还必须视病情接受辅助性化学治疗，以增加治愈率。肝脏、骨骼、以及脑部是非小细胞肺癌最容易产生远端转移的部位，非小细胞肺癌一旦发生远端转移则预后不佳，即使接受包括含有Cisplatin，并合并Gemcitabine、Vinorelbine或紫杉醇（Taxane）类药物的复合式化学治疗，绝大多数的病患仍会在一年内死亡，五年存活率不到百分之十。因此深入了解非小细胞肺癌发生恶化的机转，并设法加以阻断，是极为重要的议题，也是目前医界积极研究的方向之一，而标靶治疗（target therapy）正是目前医药界最热门的研究重点。

继阿斯特捷利康公司（AstraZeneca）所上市的上皮生长因子接受器（epidermal growth factor receptor；EGFR）之酪胺酸激酶结构（tyrosine kinase domain）阻断剂「易瑞沙」（Iressa）之后，最近于转移性非小细胞肺癌的治疗又多了一项新武器－erlotinib（OSI－774；商标名Tarceva）。Tarceva为罗氏药厂所生产，它也是一种EGFR酪胺酸激酶结构磷酸化的阻断剂。研究显示，40～85％的非小细胞肺癌患者之EGFR呈阳性。EGFR本身是位于上皮细胞细胞膜表面的一种蛋白质，属于接受器酪胺酸激酶（receptor tyrosine kinase）家族的一员，可以将细胞外导致癌细胞生长、繁殖、以及抗凋亡的讯号传递到细胞内。Tarceva与Iressa均是一种极性甚低的小分子化合物，可以自由穿越细胞膜，并阻断细胞膜内侧EGFR酪胺酸激酶结构之磷酸化，进而抑制非小细胞肺癌细胞的生长，这点与另一种专一性阻断EGFR胞外接受器结构之单株抗体－Cetuximab（C225）有所不同。Cetuximab本身是一种大分子的蛋白质，因此它无法穿越细胞膜。

2004年6月第40届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，OSI、基因泰克、以及罗氏三家公司报告了一个埃罗替尼（Tarceva）与安慰剂相比的「BR.21试验」，这是一个多中心，开放标签、第III期临床试验。该试验共收录了731例非小细胞肺癌患者，口服埃罗替尼，每日一次，观察其生存和反应率。收录之患者必需为已接受化疗后失败的晚期非小细胞肺癌患者，即埃罗替尼是作为第二线或第三线药物来使用的。结果显示，接受Tarceva较安慰剂明显提高了生存期，中位生存期分别为6.7个月vs. 4.7个月，比安慰剂提高了约42％。比较一年后仍存活的病人数，安慰剂组只有22％，而Tarceva组有31％，改善程度达到41％。观察咳嗽、疼痛、呼吸困难等肺癌症状发生恶化的时间时发现，Tarceva组有显著的改善效果。根据该试验（BR.21）显示，单独使用Tarceva能够显著改善先前接受过化学治疗的非小细胞肺癌患者的存活期，这是目前第一种显示出能够改善非小细胞肺癌患者存活期的EGFR抑制剂，因此埃罗替尼（Tarceva）很有可能取代Iressa而称为治疗NSCLC的标准第三线疗法。然而临床研究也发现，埃罗替尼（Tarceva）与化疗药物carboplatin/paclitaxel合并使用（TALENT trial），或与cisplatin/gemcitabine合并使用时（TRIBUTE trial）并无法有效延长病患的存活期，这点与Iressa相似。

埃罗替尼（Tarceva）的作用机转与Iressa相似，都是籍着抑制在固体肿瘤中过度表现的EGFR酪胺酸激酶结构之活性而达到治疗目的。Iressa于2002年七月被核准作为非小细胞肺癌的第三线治疗药，其核准是基于病人对药物的反应率，而不是存活期，因为Iressa在作为第一线药物和标准化学治疗合并使用时，并不能改善病人的存活期。同样地，Tarceva在作为第一线与标准化学治疗合并使用时，也未显示出存活之优势来，因此目前仍建议用于非小细胞肺癌的第二、或第三线治疗。

随着对癌细胞分子生物学的了解，有许多新药，包括针对各种癌细胞内讯号传导的阻断剂，近年来如雨后春笋般出现，屡屡在癌症的治疗上立下新的里程碑，为病患提供更为有效且副作用更小的治疗方式。